Диосмин

Диосмин
Химическое соединение
ИЮПАК	5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)- 7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy -6-[[(2R,3R,4R,5R,6S) -3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one
Брутто-формула	C28H32O15
Молярная масса	608.545 g/mol
CAS	520-27-4
PubChem	5281613
DrugBank	DB08995
Классификация
АТХ	C05CA03
Способ введения
oral
Другие названия
Флебодиа 600

Диосмин — флавоноид. Агликоном диосмина является диосметином. Его можно найти в Teucrium gnaphalodes, растении рода Дубровник, эндемике Пиренейского полуострова.

Препарат

Диосмин является полусинтетическим препаратом (измененный гесперидин). Применяется орально при лечении венозных заболеваний, например, хронической венозной недостаточности и геморроидальной болезни. При остром или хроническом геморрое, совместно с лигированием варикозных узлов, и в сочетании с добавками пищевых волокон, или в качестве терапии в целях снижения вторичного кровотечения. Для контроля внутренних симптомов геморроя, он используется совместно с гесперидином.

Существует большое количество клинических испытаний, показывающих, что диосмин эффективен на всех стадиях венозной недостаточности, включая венозные язвы, и повышает качество жизни. Клинических исследований его эффективности при артериальных заболеваниях нет.

Диосмин является в настоящее время рецептурным препаратом в некоторых европейских странах (под фирменными названиями Dio-PP, Venotec, Daflon и т. д.), и продается как пищевая добавка в Соединенных Штатах и Европе.

Диосмин эффективен в уменьшении гипергликемии у диабетических крыс. Предположительно, диосмин может иметь потенциал в лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, и его противовоспалительная и анти-апоптотическая активность была продемонстрирована в нейронных клетках in vitro.

Механизм действия

Диосмин увеличивает сосудосуживающее действие норадреналина на венозные стенки, что ведёт к повышению венозного тонуса, и, следовательно, снижает венозную емкость, растяжимость и застой. Это увеличивает венозный отток и снижает венозное гипердавление, присутствующее у пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью.

Диосмин улучшает лимфатический дренаж, увеличивая частоту и интенсивности сокращения лимфатических сосудов и увеличиает общее количество функциональных лимфатических капилляров. Кроме того, диосмин вместе с гесперидином уменьшает диаметр лимфатических капилляров и интролимфатичекое давление.

На уровне микроциркуляции, диосмин уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает резистентность капилляров, защищая микроциркуляцию от повреждающих процессов.

Диосмин уменьшает экспрессию эндотелиальных молекул адгезии (ICAM1, VCAM1) и ингибирует адгезию, миграцию и активацию лейкоцитов на капиллярном уровне. Это приводит к уменьшению высвобождения воспалительных медиаторов, главным образом свободных кислородных радикалов и простагландинов (Е2, PGF2a).